4.直缘乌头 根含滇乌碱（yunaconitine）粗茎乌头碱甲（crassicauline A），展花乌头宁碱（chasmaconine）. 【药理作用】 1.镇痛作用：用电刺激鼠尾法实验，小鼠腹腔注射草乌70%乙醇浸剂，有明显的镇痛作用，其0.19、0.095、 0.048g/kg的镇痛效力均分别超过吗啡12、6、3mg/kg的镇痛效力。但上述剂量有毒性反应，且草乌的治疗指数（3.91）远比吗啡（48.58）为小。小鼠热板法实验表明，北草乌碱、次乌头碱亦有镇痛作用。 2.局部麻醉作用：北草乌碱在动物身上有局部麻醉作用。 3.5种草乌生物碱诱发心律失常作用的比较：大鼠体重201±25g，共48只，雌雄兼用，每个剂量组为8只，腹腔注射戊巴比妥钠40-45mg/kg麻醉后，记录呼吸频率心电图Ⅱ导程。从股静脉内给药，每药各用小鼠半数致死量的1/14。至发生心律失常前这一段时间称为潜伏时间，诱发心律失常起至恢复窦性心律止，称为维持时间。AC组（乌头碱组），静脉注射l9mg/kg，诱发大鼠心律失常呈室性早搏，室上性或室性心动过速。呼吸频率受到明显的抑制，呈不规则腹式呼吸，待心律转为窦性时，而呼吸仍未完全恢复。MA组（中乌头碱组），静脉注射l6 mg/kg，发生心律失常的类型与AC组相似。诱发心律失常的潜伏时间显着缩短，维持时间较AC组显着延长。对呼吸呈现严重抑制状态。剂量减为10和5mg/kg，则诱发心律失常潜伏时间分别为0.6±0.1和2.1±1.1分钟，维持时间分别为33±9和11±2分钟。BA组（北草乌头碱组），静脉注射剂量为30 mg/kg，诱发心律失常的潜伏时间较AC组显着缩短，维持时间较AC组和MA组明显延长，出现心律失常的类型与AC组相似。HA（次乌头碱）和DA（去氧乌头碱）组，HA组诱发心律失常虽较AC组为快，但维持时间显着较AC减少。DA组，8只鼠中有7只观察15分钟不出现心律失常，只有1只出现。综合实验结果，小鼠的急性毒性MA＞AC＞BA＞HA＞DA，而诱发大鼠心律失常作用强度（维持时间），其顺序为BA＞MA＞AC＞HA＞DA。其中以BA诱发心律失常作用最强，而对呼吸抑制较弱。北草乌头碱还能诱发小鼠心律失常，作用亦较AC为强，P<0.01。又可诱发清醒免的心律失常，静脉注射BA10 mg/kg。结果使6兔均诱发心律失常，潜伏时间为1.3±0.4分钟，维持时间为16±5分钟。流涎和呼吸暂时性抑制，5-10分钟消失。BA还能使大鼠血压过性下降，但很快就回升。 4.草乌总生物碱和乌头碱对几种药物引起心电图变化的影响：总碱和乌头碱有增强肾上腺素对兔心肌的作用，一种是由原来只产生窦性心律减慢增强为产生室性自动性异位节律的程度，总碱组在6只动物中出现3只，乌头碱组的6只动物中出现4只。两组其它4只动物，合并用药后，则产生室性自博心律或结性心律，它们同属被动性异位心律，是对肾上腺素增强作用的另一种表现。 总碱和乌头碱均可对抗氯化钙引起的T波倒置，给总碱后氯化钙的用量增加3.5倍，给乌头碱后氯化钙的用量增加到4.3倍，P<0.05。总碱和乌头碱能增强毒毛旋花子甙6对豚鼠心脏的毒性。经显着性测验，总碱用药组与对照组之间最小致死量的差别是显着的。乌头碱和总碱在同一剂量下都有程度不同的增强毒甙6对心脏的毒性作用。总碱和乌头碱还能对抗垂体后叶制剂对兔引起的ST段位移，经显着性测验，除总碱组在给药后10s的以外都有显着性差别（P<0.05）。总碱还有抗组胺作用。 炮制品的药理作用药典规定草乌的炮制方法用清水制，实验比较了用高压蒸制法代替清水制法。经半数致死量测定和高体蛙心试验证明，二种炮制方法和生草乌比均能降低毒性。从镇痛试验和维生素C含量测定表明，二种炮制方法和生草乌比较均能保持疗效。二种不同炮制方法不论在毒性或疗效方面差别不大，且用薄层层析比较，二者化学成分是相同的。但高压法较药典法优点有总生物碱含量高，原药材损失少，方法简便，周期缩短。 【毒性】草乌70%酒精浸剂小鼠腹腔注射的半数致死量为0.38g/kg。草乌经6小时水煎后，小鼠腹腔注射的半数致死量为 41.59±2.118g/kg。中乌头碱小鼠腹腔注射的半数致死量。为0.22mg/kg，乌头碱小鼠腹腔注射 半数致死量。为0.27mg/kg，北草乌头碱小鼠腹腔注射的半数致死量。为0.42mg/kg，次乌头碱小鼠腹腔注射的半数致死量为1.01mg/kg，去氧乌头碱小鼠半数致死量为1.90mg/kg。<中医中药房，转载请注明来源！-www.zyzyf.cn www.baicaozixun.com>>(责任编辑：中药资讯) |
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