7.中止妊娠作用：小鼠每日腹腔注射穿心莲煎剂10g（生药）/kg，连续2天，有显着的抗着床及中止早、中、晚期妊娠作用；每日肌肉注射（12.5g/kg）、皮下注射（12.5g/kg）、灌胃（25g/kg）、静脉注射（6.25g/kg），连续2天或宫腔注射（2.5g/kg）1次也均能中止早期妊娠，其中以腹腔注射、静脉注射效果最好；宫腔给药效果亦好，且用量小。对早期妊娠家兔有同样的作用。早期妊娠小鼠静脉注射穿心莲苦味素625mg/kg，每日1次，连续2天也可引起流产。外源性孕酮及黄体生成素释放激素对穿心莲引起的早期流产有保护作用。脱水穿心莲内酯衍生物-穿-4 对小鼠和大白鼠均有良好的抗早孕作用。 8.保肝利胆作用：穿心莲对大鼠有利胆作用，并可增加大鼠肝重量。腹腔注射穿心莲内酯可使大鼠胆汁流量明显增加。其所分泌胆汁的物理性质亦有所改变。穿心莲内酯还能对抗CCl4、D-半乳糖胺（800mg/kg）和乙酰氨基酚（3g/kg，口服）造成的肝毒作用，显着降低，SGPT、SGOT、SALP、HTG水平。 9.抗肿瘤作用：脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯对W256移植性肿瘤有一定的抑制作用。脱水穿心莲内酯二琥珀酸半酯氢钾制成的精氨酸复盐（OASKARG）对培养的乳腺癌细胞DNA合成可能有抑制作用。 10.其他作用：穿心莲内酯及其衍生物对人胃肿瘤细胞KATO-lll具抑制作用。穿心莲的正已烷提取部分对牛眼晶状体内醛糖还原酶有一定的抑制作用。穿心莲对大鼠有利胆作用，并可增加鼠肝重量，缩短环已巴比妥引起的睡眠时间。乙醇提取物对大肠杆菌肠毒素引起的腹泻有对抗作用。 【毒性】 穿心莲毒性很小，小鼠口服粗结晶10g/kg，活动减少，常闭眼不动似睡眠状，解剖后肉眼观察心、肾、肝、脾等外观正常；每天口服0.5g/kg，连服10天，对小鼠的生长、食欲、大便、精神状态及红白细胞计数、血红蛋白及白细胞分类计数等均未见异常。小鼠腹腔注射煎剂0.5g生药/只，24小时内2只鼠全部死亡，注射水提取物者则需 lg生药/只，方有同样毒性。 毒性：14-去氧穿心莲内酯注射液静脉注射，对小鼠的半数致死量为0.359±0.012g/kg。穿心莲水煎剂酒沉提取物静脉注射对小鼠的半数致死量为0.359±0.012g/kg。14-去氧穿心莲内酯、穿心莲内酯、新穿心莲内酯以5g/kg给小鼠1次灌服或每日0.5g/kg连服10天，均未见明显毒性反应。穿心莲总内酯小鼠口服半数致死量为13.4g/kg，去氧穿心莲内酯为＞20g/kg，穿心莲内酯＞40g/kg，新穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的半数致死量均＞20g/kg。亚急性毒性试验表明，去氧穿心莲内酯或穿心莲内酯灌胃，1g/kg，每日1次，连续7天，对大鼠或家兔的体重、血象、肝肾功能及主要脏器的组织切片均未见明显影响。 【鉴别】 理化鉴别 （1）取本品叶用水润湿1h，撕去表皮加碱性3，5-二硝基苯甲酸的甲醇溶液，立即置显微镜下，可见叶肉组织中出现紫红色。或取穿心莲叶，置苯液中浸泡24h，可见叶的两面析出空心莲内酯类的板状结晶，柱状结晶，将结晶挑置滤纸上，加碱性3，5-二硝基苯甲酸甲醇试液显紫红色。 （2）取本品粉末约1g，加乙醇20ml，置水浴中加热至沸，滤过，滤液加活性炭0.3g，搅拌，滤过。取滤液1ml，加3，5-二硝基苯甲酸试液与乙醇制氢氧化钾试液等溶的混合液1-2滴，即显紫红色（活泼次甲基的反应），另取滤液1ml，加碱性三硝基苯酚试液1-2滴，显橙色，放置逐渐转为棕色，另取滤液1ml，加碱性三硝基苯酚试液1-2滴，显橙色，放置逐渐转为棕色（活泼次甲基的反应）；再取滤液1ml，加乙醇制氢氧化钾试液数滴，膛渐显红色，放置后变为黄色。（检查内酯）（3）薄层色谱 取本品粉末0.5g，加乙醇5ml，回流提取30min，提取液为供试品深液。另取穿心莲内酯、新穿心莲内酯、14-去氧穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的乙醇液为对照品深液。吸取二溶液点同一硅胶G薄层板上。以氯仿-无水乙醇（19：1）展开，展距12.5cm，用2%3，5-二硝基苯甲酸的乙醇溶液与0.5mol/L乙醇制氢氧化钾的乙醇溶液等容混合液喷后，105℃加热5min，供试品色谱与对照品色谱相应位置处显相同颜色斑点。<中医中药房，转载请注明来源！-www.zyzyf.cn www.baicaozixun.com>>(责任编辑：中药资讯) |
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